An Opioid-Epidemie fegt die Vereinigten Staaten und Beamte sind ratlos für Lösungen . Patienten, denen Schmerzmittel gegen Verletzungen oder chronische Schmerzen verschrieben wurden, haben es schwer gefunden, sich lange nach Beendigung ihrer Verschreibungen aus dem Griff des Arzneimittels zu lösen.
Diese Sucht hat in den USA zu einem massiven Anstieg des Konsums von Straßenheroin geführt, ebenso viele 115 Personen Überdosierung jeden Tag von Opioidabhängigkeit. In guten Nachrichten, Wissenschaftler aus der Wake Forest School of Medicine mit Unterstützung des Nationalen Instituts für Drogenmissbrauch haben wir daran gearbeitet, ein nicht süchtig machendes Schmerzmittel zu entwickeln.
Neue Verbindung behandelt Schmerzen ohne Sucht
Bisher wurden nur Tierversuche durchgeführt, aber die Ergebnisse sehen gut aus. AT-121 ist die neue chemische Verbindung, die von den Forschern entwickelt wurde.
Es hat sich als duale therapeutische Wirkung erwiesen, die die Suchtwirkung von Opioiden unterdrückt und bei nichtmenschlichen Primaten morphinähnliche analgetische Wirkungen hervorruft. "In unserer Studie haben wir festgestellt, dass AT-121 sicher und nicht süchtig machtsowie ein wirksames Schmerzmittel, " sagte Mei-Chuan Ko, Ph.D., Professor für Physiologie und Pharmakologie an der School of Medicine, Teil des Wake Forest Baptist Medical Center.
Die Wissenschaftler konzentrierten sich darauf, eine chemische Verbindung zu entwickeln und zu testen, die auf den Mu-Opioid-Rezeptor, den Hauptbestandteil der wirksamsten verschreibungspflichtigen Schmerzmittel, und den Nociceptin-Rezeptor, der den Missbrauch und die abhängigkeitsbedingten Nebenwirkungen entgegenwirkt oder blockiert, wirksam istvon mu-zielgerichteten Opioiden: „Wir haben AT-121 entwickelt, das beide Aktivitäten in einem angemessenen Gleichgewicht in einem einzigen Molekül kombiniert. Dies ist unserer Meinung nach eine bessere pharmazeutische Strategie, als zwei Medikamente in Kombination zu verwenden.“ Ko erklärt.
Studie wird in Richtung menschlicher Versuche drängen
Die Forscher beobachteten, dass AT-121 in der Lage war, die gleiche Schmerzlinderung wie andere Medikamente zu erzielen, jedoch mit einer 100-mal niedrigeren Dosis als Morphin. Bei dieser Dosis milderte es auch die Suchtwirkung von Oxycodon, einem häufig missbrauchtenverschreibungspflichtige Arzneimittel.
AT-121 war nicht nur in der Lage, Schmerzlinderung ohne das Suchtpotential zu erzielen, es fehlten auch die Nebenwirkungen, die normalerweise bei häufigen Opioiden auftreten, darunter Juckreiz, Atemdepression, Toleranz und Abhängigkeit. “Unsere Daten zeigen, dass das Targeting des Nociceptin-OpioidrezeptorsEs hat nicht nur die Sucht- und anderen Nebenwirkungen herabgesetzt, sondern auch eine wirksame Schmerzlinderung bewirkt. “Ko sagte.
„Die Tatsache, dass diese Daten nichtmenschliche Primaten enthielten, eine eng mit dem Menschen verwandte Spezies, war ebenfalls von Bedeutung, da sie zeigten, dass Verbindungen wie AT-121 das Translationspotential haben, eine lebensfähige Opioidalternative oder ein Ersatz für verschreibungspflichtige Opioide zu sein", fügte er hinzu. Das Forschungsteam wird die Verbindung weiterhin untersuchen und weitere Sicherheitsdaten sammeln, bevor es bei der Food and Drug Administration die Genehmigung für den Beginn klinischer Studien an Menschen beantragt.
Die Ergebnisse werden in der Ausgabe der Zeitschrift vom 29. August veröffentlicht. Wissenschaftliche translationale Medizin.
Via : WakeHealth